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G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) sind die größte Familie unter den Membranproteinen. Die Hauptfunktion der GPCRs besteht darin, ein breites und vielfältiges Spektrum extrazellulärer Reize wie biogene Amine, Peptide, Hormone, Neurotransmitter, Ionen, Geruchsstoffe und Photonen in intrazelluläre Signale umzuwandeln, die eine Vielzahl physiologischer Prozesse wie Zellstoffwechsel, Zelldifferenzierung, Wachstum, Neurotransmission und sensorische Wahrnehmung regulieren. GPCRs werden darüber hinaus mit einer Vielzahl von Krankheiten in Verbindung gebracht, wie z. B. Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM), Fettleibigkeit, Depression, Krebs, Alzheimer und viele andere. Daher sind GPCRs die erfolgreichste Zielgruppe für Arzneimittel zur Behandlung einer Vielzahl von Krankheiten geworden.
Die gemeinsame Molekularstruktur der GPCRs besteht aus sieben transmembranen Alpha-Helices; diese Domänen unterteilen den Rezeptor in einen extrazellulären N-Terminus, einen intrazellulären C-Terminus, drei extrazelluläre Schleifen und drei intrazelluläre Schleifen.
Der extrazelluläre Ring enthält zwei hochkonservierte Cysteinreste, die durch die Bildung von Disulfidbindungen die räumliche Struktur des Rezeptors stabilisieren können. In der intrazellulären Schleife befindet sich eine G-Protein-Bindungsstelle.
Schematic diagram of the classic GPCRs
It is extremely difficult to obtain biologically active soluble GPCRs antigen because of the limited extracellular exposure of GPCRs target, low cell surface expression, protein aggregation and other factors. The full-length structure to ensure the natural conformation of GPCRs antigen is of great significance to drug development. ACROBiosystems has specially built platform solutions of VLP, Micelle Detergent and Nanodisc to provide you with full-length GPCRs proteins including GPRC5D, CXCR4, CCR5, CCR8, which can be used for Immunization, ELISA, SPR, BLI etc.
| Plattform | Molekül | Kat. Nr. | Produktbeschreibung |
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>>> GPCRs： From signal pathways to targeted drug development
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