GPCRs

Einleitung

G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) sind die größte Familie unter den Membranproteinen. Die Hauptfunktion der GPCRs besteht darin, ein breites und vielfältiges Spektrum extrazellulärer Reize wie biogene Amine, Peptide, Hormone, Neurotransmitter, Ionen, Geruchsstoffe und Photonen in intrazelluläre Signale umzuwandeln, die eine Vielzahl physiologischer Prozesse wie Zellstoffwechsel, Zelldifferenzierung, Wachstum, Neurotransmission und sensorische Wahrnehmung regulieren. GPCRs werden darüber hinaus mit einer Vielzahl von Krankheiten in Verbindung gebracht, wie z. B. Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM), Fettleibigkeit, Depression, Krebs, Alzheimer und viele andere. Daher sind GPCRs die erfolgreichste Zielgruppe für Arzneimittel zur Behandlung einer Vielzahl von Krankheiten geworden.

Struktur der GPCRs

Die gemeinsame Molekularstruktur der GPCRs besteht aus sieben transmembranen Alpha-Helices; diese Domänen unterteilen den Rezeptor in einen extrazellulären N-Terminus, einen intrazellulären C-Terminus, drei extrazelluläre Schleifen und drei intrazelluläre Schleifen.

Der extrazelluläre Ring enthält zwei hochkonservierte Cysteinreste, die durch die Bildung von Disulfidbindungen die räumliche Struktur des Rezeptors stabilisieren können. In der intrazellulären Schleife befindet sich eine G-Protein-Bindungsstelle.

Schematic diagram of the classic GPCRs

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Weitere Informationen zu GPCRs

>>> GPCRs： From signal pathways to targeted drug development

>>> GPRC5D, the next hot target for multiple myeloma immunotherapy

>>> 【Inspiring Target】CXCR4 and CCR5, Promising Targets for HIV and Tumor Therapy

>>> SSTR2, a potential therapeutic target for cancer